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    重慶專(zhuān)業(yè)2-氨基-4批發(fā)

    2020-06-15
    重慶專(zhuān)業(yè)2-氨基-4批發(fā)

    內(nèi)蒙古玉嘧磺胺3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲B;3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-硝基苯基)磺酰脲C;3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-硝基苯基)磺酰脲D;重慶2-氨基-43-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲E為研究對(duì)象,利用高效液相色譜研究其在無(wú)光照條件下的水解情況。首先,利用前處理技術(shù)測(cè)定兩種新型磺酰脲類(lèi)除草劑在水體p H=5條件下的降解速率。通過(guò)實(shí)驗(yàn)探索氯嘧磺隆類(lèi)似物A和新型除草劑3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲B的液相色譜分析條件,重慶2-氨基-4批發(fā)測(cè)定其25℃無(wú)光照條件下在水體p H=5時(shí)的水解半衰期

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    內(nèi)蒙古氨基嘧啶用乙酰丙酮作為原料,并沒(méi)有得到相應(yīng)的目標(biāo)物,推測(cè)原因可能是乙酰丙酮的較強(qiáng)的烯醇互變作用阻止了反應(yīng)的進(jìn)行。生測(cè)部分我們選取了棉花立枯(、茄綿疫、蘆筍莖枯、灰霉、棉花枯萎、小麥白粉、油菜菌核、腐霉、猝倒9種病的病原菌進(jìn)行了生測(cè)實(shí)驗(yàn)。重慶2-氨基-4多菌靈、嘧霉胺、百菌清作為對(duì)照藥品,結(jié)果表明,大多數(shù)化合物對(duì)這幾種菌的生長(zhǎng)具有明顯的抑制作用,在這些化合物中1d和1″g對(duì)小麥白粉、2a對(duì)蘆筍莖枯、2d對(duì)灰霉的抑制效果最為明顯。結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系方面,硝基亞氨基是一個(gè)極性強(qiáng)親水性基團(tuán),重慶2-氨基-4受羥基和硝基亞氨基基團(tuán)的影響,所有的化合物都具有良好的水溶性。

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    內(nèi)蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反應(yīng)在農(nóng)藥合成中的應(yīng)用:本文對(duì)新化合物硝基亞氨基嘧啶類(lèi)衍生物進(jìn)行設(shè)計(jì)與合成,并進(jìn)行殺菌活性測(cè)定,對(duì)曼尼希反應(yīng)(Mannich Reaction)在殺蟲(chóng)劑噻蟲(chóng)嗪(Thiamethoxam)、噻蟲(chóng)胺(Clothianidin)合成中的應(yīng)用進(jìn)行了探討。重慶2-氨基-4可分為以下兩個(gè)部分: 第一部分:硝基亞氨基嘧啶類(lèi)衍生物的設(shè)計(jì)合成與殺菌活性測(cè)定 該部分設(shè)計(jì)利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亞氨基嘧啶衍生物。在合成過(guò)程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解為羥基,因此,得到了兩個(gè)系列的16個(gè)化合物。重慶2-氨基-4批發(fā)利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了鑒定,并對(duì)其進(jìn)行了殺菌活性的測(cè)定。

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    內(nèi)蒙古氨基嘧啶類(lèi)化合物的設(shè)計(jì)與合成:選擇CDK4/6作為靶點(diǎn),以課題組前期發(fā)現(xiàn)的二氨基嘧啶類(lèi)化合物A為先導(dǎo),采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接方法,重慶2-氨基-4在嘧啶的2位引用吲哚環(huán),并保留先導(dǎo)化合物A嘧啶的4-位取代基結(jié)構(gòu)不變,設(shè)計(jì)并合成出系列Ⅰ共23個(gè)含吲哚環(huán)的二氨基嘧啶類(lèi)化合物。系列Ⅱ則是在先導(dǎo)化合物B的基礎(chǔ)上,保留B系列二氫蝶啶酮結(jié)構(gòu)的母核。根據(jù)palbociclib跟CDK6的結(jié)合模式,引入已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib的側(cè)鏈,設(shè)計(jì)并合成出28個(gè)目標(biāo)化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進(jìn)一步的優(yōu)化,形成了大π共軛體系結(jié)構(gòu)的蝶啶酮結(jié)構(gòu)的母核,設(shè)計(jì)并合成了 21個(gè)目標(biāo)化合物。重慶2-氨基-4批發(fā)所有化合物通過(guò)了核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質(zhì)譜的結(jié)構(gòu)表征。

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    所合成的內(nèi)蒙古氨基嘧啶化合物的結(jié)構(gòu)與商品化的殺菌劑二甲嘧酚和乙嘧酚的結(jié)構(gòu)相似,二甲嘧酚和乙嘧酚中的N,N-二甲基和N-乙基的疏水性要強(qiáng)于硝基亞氨基,化合物的生物活性受基團(tuán)的影響較大,疏水性增強(qiáng),活性增大。因此,合成的化合物抑菌活性低的原因主要是由硝基亞氨基基團(tuán)引起的。重慶2-氨基-4第二部分:曼尼希反應(yīng)在農(nóng)藥合成中的應(yīng)用 該部分主要介紹了曼尼希反應(yīng)在殺蟲(chóng)劑噻蟲(chóng)嗪、重慶2-氨基-4批發(fā)噻蟲(chóng)胺合成中的應(yīng)用。3-甲基-4-硝基亞氨基-全氫-1,3,5,-噁二嗪是合成噻蟲(chóng)嗪和噻蟲(chóng)胺的重要中間體。利用N-甲基-N′-硝基胍合成中間體3-甲基-4-硝基亞氨基-全氫-1,3,5,-噁二嗪是一個(gè)重要的曼尼希環(huán)合反應(yīng)。

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