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以鹵代苯甲腈為起始物,內(nèi)蒙古氨基嘧啶依次通過脒化、環(huán)化和氯代反應(yīng),得到氯代嘧啶中間體,再分別使用一系列的芳香氨基化合物與其分別發(fā)生Buchwald-Hartwig偶聯(lián)胺化反應(yīng),實現(xiàn)了多取代氨基嘧啶類化合物的合成,廣州嘧啶每步反應(yīng)產(chǎn)率良好,能夠從市售原料有效制備出一系列多取代氨基嘧啶,便于后續(xù)的化合物構(gòu)效關(guān)系研究和先導(dǎo)化合物篩選。 本研究還發(fā)現(xiàn),在最后一步的胺化反應(yīng)中,不同取代芳香胺的偶聯(lián)反應(yīng)結(jié)果有很大的不同。當(dāng)芳香胺鄰位有給電子基團(tuán)時,主要生成二次偶聯(lián)產(chǎn)物;而當(dāng)鄰位有吸電子基團(tuán)時,廣州嘧啶批發(fā)主要發(fā)生一次偶聯(lián)胺化,若吸電子效應(yīng)較強(qiáng)甚至不反應(yīng);
內(nèi)蒙古嘧啶復(fù)雜樣品中磺酰脲類除草劑殘留分析的樣品前處理技術(shù)研究:磺酰脲類除草劑是目前使用最廣泛的一類除草劑,由于該類除草劑具有高效、低毒等優(yōu)點,廣泛應(yīng)用于農(nóng)業(yè)生產(chǎn)。廣州專業(yè)嘧啶近幾年磺酰脲類除草劑在農(nóng)作物中的殘留、對環(huán)境的污染及對人類健康造成的危害也越來越為人們所重視。因此,建立快速、準(zhǔn)確、高效的痕量磺酰脲類除草劑檢測方法對檢測環(huán)境污染物有重要意義。農(nóng)殘分析的樣品種類繁多、成分復(fù)雜、形態(tài)多樣、待測組分含量低,通常樣品需要進(jìn)行一定的前處理后才可以用各種儀器分析方法進(jìn)行測定。廣州嘧啶一個完整的樣品分析過程包括四個部分(1)樣品取樣;(2)樣品前處理;(3)分析檢測;(4)數(shù)據(jù)處理與結(jié)果分析
內(nèi)蒙古嘧啶當(dāng)NF-κB抑制劑與化療藥物聯(lián)合應(yīng)用時,NF-κB抑制劑可增強(qiáng)放化療的治療效果,亦能達(dá)到降低耐藥性的效果。廣州專業(yè)嘧啶但是現(xiàn)階段的藥物輸送體系亟需解決的問題是載藥能力太低。如在納米顆粒載體或脂質(zhì)體內(nèi),載藥量一般不超過10%。因此在本部分實驗中,利用酸敏連接臂酰胺鍵將藥物阿霉素鍵合到葉酸-普魯蘭多糖的聚合物鏈上,將FA-MP-Dox聚合物藥物進(jìn)一步制備得到聚合物納米粒,并同時包封抗腫瘤藥物Dox和目前最有效的NF-κB活性抑制劑PDTC,得到FA-MP-Dox/PDTC+Dox納米體系。廣州嘧啶批發(fā)通過化學(xué)鍵合和包封相結(jié)合的方法提高體系的載藥率。
內(nèi)蒙古玉嘧磺胺3種固氮藍(lán)藻ALS酶對單嘧磺隆的耐受能力為:固氮魚腥藻EC_(50)=101.3mg/L滿江紅魚腥藻EC_(50)=65.2mg/L水華魚腥藻EC_(50)=3.322mg/L;對單嘧磺酯的耐受能力為:滿江紅魚腥藻EC_(50)=613.8mg/L固氮魚腥藻EC_(50)=106.8mg/L水華魚腥藻EC_(50)=3.70mg/L。在受試的3種固氮藍(lán)藻中,水華魚腥藻的耐受能力最差。廣州嘧啶在獲得3種固氮藍(lán)藻的ALS部分基因并對其進(jìn)行分析比較后的結(jié)果表明水華魚腥藻的ALS酶與固氮魚腥藻及滿江紅魚腥藻的ALS酶存在多個位點的差異;系統(tǒng)進(jìn)化樹分析也表明水華魚腥藻與另2種固氮藍(lán)藻親緣性更遠(yuǎn)。廣州專業(yè)嘧啶這也揭示了耐藥性的差異是由于ALS酶的差異造成的,ALS基因編碼的氨基酸序列差異是導(dǎo)致不同耐藥性的根源。
內(nèi)蒙古氨基嘧啶選用Keggin結(jié)構(gòu)硅鉬多酸陰離子為結(jié)構(gòu)主體,2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶為有機(jī)配體合成了三個新型的多酸衍生物:廣州嘧啶(2-C_5H_7N_2)_3·(SiMo_(12)O_(40))·(C_4H_8N_4)_(0.5)·(C_5H_6N_2)_2·(H_2O)_2(1)、(3-C_5H_7N_2)_8·(SiMo_(12)O_(40)-)_2·(C_5H_7N_3)_2·(H_8O_4)·(H_2O)_8(2)和(4-C_5H_7N_2)_6·(SiMo_(12)O_(40))(3)。配合物1屬于單斜晶系,P_2_1/c空間群。配合物2屬于四方晶系,P4(2)/n空間群。配合物3屬于三方晶系,R-3空間群。廣州嘧啶批發(fā)配合物1和2分子結(jié)構(gòu)中存在大量的π-π堆積作用和氫鍵作用力,配合物通過這些廣泛存在的分子間作用力形成一個三維立體網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)。
內(nèi)蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反應(yīng)在農(nóng)藥合成中的應(yīng)用:本文對新化合物硝基亞氨基嘧啶類衍生物進(jìn)行設(shè)計與合成,并進(jìn)行殺菌活性測定,對曼尼希反應(yīng)(Mannich Reaction)在殺蟲劑噻蟲嗪(Thiamethoxam)、噻蟲胺(Clothianidin)合成中的應(yīng)用進(jìn)行了探討。廣州嘧啶可分為以下兩個部分: 第一部分:硝基亞氨基嘧啶類衍生物的設(shè)計合成與殺菌活性測定 該部分設(shè)計利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亞氨基嘧啶衍生物。在合成過程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解為羥基,因此,得到了兩個系列的16個化合物。廣州嘧啶批發(fā)利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了鑒定,并對其進(jìn)行了殺菌活性的測定。
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