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  1. 內(nèi)蒙古嘧啶
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    2020-07-16
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    內(nèi)蒙古玉嘧磺胺苯環(huán)4-取代新型磺酰脲類除草劑化學(xué)水解的研究:磺酰脲類除草劑是應(yīng)用最為廣泛的乙酰乳酸合成酶(AHAS)抑制劑,該類除草劑因具有活性高、除草譜廣、選擇性強(qiáng)和低毒安全等特點(diǎn),被廣泛應(yīng)用于農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中。濟(jì)南二甲氧基嘧啶價(jià)格但近年來,磺酰脲類除草劑在農(nóng)作物中的殘留造成對(duì)環(huán)境的污染及對(duì)后茬作物的殘留藥害越來越為人們所重視。因此,準(zhǔn)確測(cè)定磺酰脲類除草劑水解速率并研究其水解規(guī)律,開發(fā)環(huán)境友好型易降解的磺酰脲類除草劑具有重要的意義。濟(jì)南二甲氧基嘧啶本論文以除草劑氯嘧磺隆類似物A:3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基苯基)磺酰脲和實(shí)驗(yàn)室合成的四種苯環(huán)4-取代新型磺酰脲類除草劑:

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    內(nèi)蒙古氨基嘧啶類化合物的設(shè)計(jì)與合成:選擇CDK4/6作為靶點(diǎn),以課題組前期發(fā)現(xiàn)的二氨基嘧啶類化合物A為先導(dǎo),采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接方法,濟(jì)南二甲氧基嘧啶在嘧啶的2位引用吲哚環(huán),并保留先導(dǎo)化合物A嘧啶的4-位取代基結(jié)構(gòu)不變,設(shè)計(jì)并合成出系列Ⅰ共23個(gè)含吲哚環(huán)的二氨基嘧啶類化合物。系列Ⅱ則是在先導(dǎo)化合物B的基礎(chǔ)上,保留B系列二氫蝶啶酮結(jié)構(gòu)的母核。根據(jù)palbociclib跟CDK6的結(jié)合模式,引入已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib的側(cè)鏈,設(shè)計(jì)并合成出28個(gè)目標(biāo)化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進(jìn)一步的優(yōu)化,形成了大π共軛體系結(jié)構(gòu)的蝶啶酮結(jié)構(gòu)的母核,設(shè)計(jì)并合成了 21個(gè)目標(biāo)化合物。濟(jì)南二甲氧基嘧啶價(jià)格所有化合物通過了核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質(zhì)譜的結(jié)構(gòu)表征。

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    內(nèi)蒙古氨基嘧啶用乙酰丙酮作為原料,并沒有得到相應(yīng)的目標(biāo)物,推測(cè)原因可能是乙酰丙酮的較強(qiáng)的烯醇互變作用阻止了反應(yīng)的進(jìn)行。生測(cè)部分我們選取了棉花立枯(、茄綿疫、蘆筍莖枯、灰霉、棉花枯萎、小麥白粉、油菜菌核、腐霉、猝倒9種病的病原菌進(jìn)行了生測(cè)實(shí)驗(yàn)。濟(jì)南二甲氧基嘧啶多菌靈、嘧霉胺、百菌清作為對(duì)照藥品,結(jié)果表明,大多數(shù)化合物對(duì)這幾種菌的生長(zhǎng)具有明顯的抑制作用,在這些化合物中1d和1″g對(duì)小麥白粉、2a對(duì)蘆筍莖枯、2d對(duì)灰霉的抑制效果最為明顯。結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系方面,硝基亞氨基是一個(gè)極性強(qiáng)親水性基團(tuán),濟(jì)南二甲氧基嘧啶受羥基和硝基亞氨基基團(tuán)的影響,所有的化合物都具有良好的水溶性。

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    氨基嘧啶類CDK4/6抑制劑的設(shè)計(jì)、內(nèi)蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶,屬于絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族,是調(diào)控細(xì)胞周期的重要因子。根據(jù)CDK功能的不同,將其主要分為兩大類:一類CDK參與細(xì)胞周期調(diào)控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;濟(jì)南二甲氧基嘧啶另一大類CDK參與轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié),主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年來,隨著輝瑞的palbociclib、諾華的ribocilib以及禮來的abemaciclib的先后上市,人們對(duì)于CDK的研究興趣被重新點(diǎn)燃,研究CDK抑制劑已經(jīng)被越來越多的科學(xué)家關(guān)注。為了尋找高活性、低毒性的新型先導(dǎo)化合物,濟(jì)南哪里賣二甲氧基嘧啶本論文借鑒已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib和ribocilib的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

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    內(nèi)蒙古玉嘧磺胺在低濃度(0.01~0.001mg/L)的2種除草劑的作用下,3種固氮藍(lán)藻的生長(zhǎng)沒有受到明顯的影響,而在高濃度下(10~100mg/L),固氮藍(lán)藻藻細(xì)胞在形態(tài)上出現(xiàn)受損癥狀,同時(shí)生長(zhǎng)速率也受到明顯的抑制。濟(jì)南二甲氧基嘧啶120h時(shí),滿江紅魚腥藻,水華魚腥藻及固氮魚腥藻的EC_(50)值分別為3.172,3.654及3.377mg/L。在10%最佳乙炔濃度下,3種固氮藍(lán)藻固氮酶對(duì)單嘧磺隆、單嘧磺酯表現(xiàn)出了不同的耐受性,其中水華魚腥藻固氮酶活性最易受到除草劑的影響。濃度小于0.1mg/mL的單嘧磺隆不對(duì)3種固氮藍(lán)藻的固氮酶產(chǎn)生明顯影響,濟(jì)南二甲氧基嘧啶價(jià)格但當(dāng)濃度大于0.1mg/mL時(shí),隨著濃度的升高3種固氮藍(lán)藻的固氮酶活性明顯受到抑制。

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