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  1. 內(nèi)蒙古嘧啶
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    2020-07-20
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    內(nèi)蒙古玉嘧磺胺3種固氮藍(lán)藻ALS酶對單嘧磺隆的耐受能力為:固氮魚腥藻EC_(50)=101.3mg/L滿江紅魚腥藻EC_(50)=65.2mg/L水華魚腥藻EC_(50)=3.322mg/L;對單嘧磺酯的耐受能力為:滿江紅魚腥藻EC_(50)=613.8mg/L固氮魚腥藻EC_(50)=106.8mg/L水華魚腥藻EC_(50)=3.70mg/L。在受試的3種固氮藍(lán)藻中,水華魚腥藻的耐受能力最差。包頭氨基嘧啶在獲得3種固氮藍(lán)藻的ALS部分基因并對其進(jìn)行分析比較后的結(jié)果表明水華魚腥藻的ALS酶與固氮魚腥藻及滿江紅魚腥藻的ALS酶存在多個位點的差異;系統(tǒng)進(jìn)化樹分析也表明水華魚腥藻與另2種固氮藍(lán)藻親緣性更遠(yuǎn)。包頭哪里賣氨基嘧啶這也揭示了耐藥性的差異是由于ALS酶的差異造成的,ALS基因編碼的氨基酸序列差異是導(dǎo)致不同耐藥性的根源。

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    內(nèi)蒙古氨基嘧啶類化合物的設(shè)計與合成:選擇CDK4/6作為靶點,以課題組前期發(fā)現(xiàn)的二氨基嘧啶類化合物A為先導(dǎo),采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接方法,包頭氨基嘧啶在嘧啶的2位引用吲哚環(huán),并保留先導(dǎo)化合物A嘧啶的4-位取代基結(jié)構(gòu)不變,設(shè)計并合成出系列Ⅰ共23個含吲哚環(huán)的二氨基嘧啶類化合物。系列Ⅱ則是在先導(dǎo)化合物B的基礎(chǔ)上,保留B系列二氫蝶啶酮結(jié)構(gòu)的母核。根據(jù)palbociclib跟CDK6的結(jié)合模式,引入已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib的側(cè)鏈,設(shè)計并合成出28個目標(biāo)化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進(jìn)一步的優(yōu)化,形成了大π共軛體系結(jié)構(gòu)的蝶啶酮結(jié)構(gòu)的母核,設(shè)計并合成了 21個目標(biāo)化合物。包頭氨基嘧啶價格所有化合物通過了核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質(zhì)譜的結(jié)構(gòu)表征。

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    內(nèi)蒙古嘧啶土壤中獸藥抗生素檢測方法研究:獸藥抗生素除了被廣泛地用于預(yù)防治療動物的疾病,還在畜禽養(yǎng)殖業(yè)中加于動物飼料中,起到刺激動物生長和增產(chǎn)的作用。獸藥抗生素在動物體內(nèi)不能被完全代謝降解,這些含獸藥抗生素的畜禽糞便可通過有機(jī)肥的施用進(jìn)入農(nóng)田土壤。包頭氨基嘧啶近年來,大量抗生素的使用導(dǎo)致了潛在的環(huán)境問題,對抗生素的研究日趨重視。因此,為了評價抗生素在土壤中的環(huán)境影響,建立一種可靠的、準(zhǔn)確的同時檢測多類抗生素殘留的分析方法尤為重要。包頭氨基嘧啶本文選取38種常用的磺胺類、喹諾酮類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類、β內(nèi)酰胺類等5類抗生素作為目標(biāo)物,通過優(yōu)化儀器條件,對比不同提取方法

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    內(nèi)蒙古氨基嘧啶用乙酰丙酮作為原料,并沒有得到相應(yīng)的目標(biāo)物,推測原因可能是乙酰丙酮的較強(qiáng)的烯醇互變作用阻止了反應(yīng)的進(jìn)行。生測部分我們選取了棉花立枯(、茄綿疫、蘆筍莖枯、灰霉、棉花枯萎、小麥白粉、油菜菌核、腐霉、猝倒9種病的病原菌進(jìn)行了生測實驗。包頭氨基嘧啶多菌靈、嘧霉胺、百菌清作為對照藥品,結(jié)果表明,大多數(shù)化合物對這幾種菌的生長具有明顯的抑制作用,在這些化合物中1d和1″g對小麥白粉、2a對蘆筍莖枯、2d對灰霉的抑制效果最為明顯。結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系方面,硝基亞氨基是一個極性強(qiáng)親水性基團(tuán),包頭氨基嘧啶受羥基和硝基亞氨基基團(tuán)的影響,所有的化合物都具有良好的水溶性。

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    氨基嘧啶類CDK4/6抑制劑的設(shè)計、內(nèi)蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶,屬于絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族,是調(diào)控細(xì)胞周期的重要因子。根據(jù)CDK功能的不同,將其主要分為兩大類:一類CDK參與細(xì)胞周期調(diào)控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;包頭氨基嘧啶另一大類CDK參與轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié),主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年來,隨著輝瑞的palbociclib、諾華的ribocilib以及禮來的abemaciclib的先后上市,人們對于CDK的研究興趣被重新點燃,研究CDK抑制劑已經(jīng)被越來越多的科學(xué)家關(guān)注。為了尋找高活性、低毒性的新型先導(dǎo)化合物,包頭哪里賣氨基嘧啶本論文借鑒已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib和ribocilib的結(jié)構(gòu)特點

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    內(nèi)蒙古氨基嘧啶選用Keggin結(jié)構(gòu)硅鉬多酸陰離子為結(jié)構(gòu)主體,2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶為有機(jī)配體合成了三個新型的多酸衍生物:包頭氨基嘧啶(2-C_5H_7N_2)_3·(SiMo_(12)O_(40))·(C_4H_8N_4)_(0.5)·(C_5H_6N_2)_2·(H_2O)_2(1)、(3-C_5H_7N_2)_8·(SiMo_(12)O_(40)-)_2·(C_5H_7N_3)_2·(H_8O_4)·(H_2O)_8(2)和(4-C_5H_7N_2)_6·(SiMo_(12)O_(40))(3)。配合物1屬于單斜晶系,P_2_1/c空間群。配合物2屬于四方晶系,P4(2)/n空間群。配合物3屬于三方晶系,R-3空間群。包頭氨基嘧啶價格配合物1和2分子結(jié)構(gòu)中存在大量的π-π堆積作用和氫鍵作用力,配合物通過這些廣泛存在的分子間作用力形成一個三維立體網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)。

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