吉林專業(yè)農(nóng)藥中間體批發(fā)

以鹵代苯甲腈為起始物，內(nèi)蒙古氨基嘧啶依次通過脒化、環(huán)化和氯代反應(yīng)，得到氯代嘧啶中間體，再分別使用一系列的芳香氨基化合物與其分別發(fā)生Buchwald-Hartwig偶聯(lián)胺化反應(yīng)，實現(xiàn)了多取代氨基嘧啶類化合物的合成，吉林農(nóng)藥中間體每步反應(yīng)產(chǎn)率良好，能夠從市售原料有效制備出一系列多取代氨基嘧啶，便于后續(xù)的化合物構(gòu)效關(guān)系研究和先導(dǎo)化合物篩選。 本研究還發(fā)現(xiàn)，在最后一步的胺化反應(yīng)中，不同取代芳香胺的偶聯(lián)反應(yīng)結(jié)果有很大的不同。當(dāng)芳香胺鄰位有給電子基團時，主要生成二次偶聯(lián)產(chǎn)物；而當(dāng)鄰位有吸電子基團時，吉林農(nóng)藥中間體批發(fā)主要發(fā)生一次偶聯(lián)胺化，若吸電子效應(yīng)較強甚至不反應(yīng)；

內(nèi)蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反應(yīng)在農(nóng)藥合成中的應(yīng)用：本文對新化合物硝基亞氨基嘧啶類衍生物進行設(shè)計與合成,并進行殺菌活性測定,對曼尼希反應(yīng)(Mannich Reaction)在殺蟲劑噻蟲嗪(Thiamethoxam)、噻蟲胺(Clothianidin)合成中的應(yīng)用進行了探討。吉林農(nóng)藥中間體可分為以下兩個部分: 第一部分:硝基亞氨基嘧啶類衍生物的設(shè)計合成與殺菌活性測定 該部分設(shè)計利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亞氨基嘧啶衍生物。在合成過程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解為羥基,因此,得到了兩個系列的16個化合物。吉林農(nóng)藥中間體批發(fā)利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等對其結(jié)構(gòu)進行了鑒定,并對其進行了殺菌活性的測定。

內(nèi)蒙古嘧啶自組裝成粒后，三者的zeta電位分是-47.1mV，-28.3mV，-8.18mV。在隨后的粒徑和zeta電位隨pH變化的研究中，只有Dex-MA/SD納米體系表現(xiàn)出了pH敏感性，另兩組則沒有。由此，根據(jù)三種納米體系的結(jié)構(gòu)特點對三種納米體系成粒機理進行了探討。吉林專業(yè)農(nóng)藥中間體結(jié)果表明：Dex-MA/SD納米體系因其表面帶有部分的SD基團具有更靈敏的酸敏特性，優(yōu)于后兩組。pH7.4時，Dex-MA/SD粒徑為92nm。pH6.8時，其粒徑迅速增大到222nm。體外模擬釋藥性質(zhì)的研究中，選用阿霉素為藥物模型。Dex-MA/SD納米粒在pH7.4，pH7.0，pH6.8，pH6.0的介質(zhì)中釋藥2h后，吉林農(nóng)藥中間體其藥物累積釋放率分別是6.0%，13.2%，20.0%，24.0%。

內(nèi)蒙古玉嘧磺胺樣品前處理約占整個分析時間的三分之二,是耗時最長,也是分析過程中誤差的主要來源?？梢?樣品前處理技術(shù)在殘留分析檢測中的重要性。吉林農(nóng)藥中間體本論文的研究目的是建立幾種快速、有效的新型前處理方法,以高效液相色譜為檢測手段,應(yīng)用于復(fù)雜樣品如果汁、糧食、茶葉中痕量的磺酰脲類除草劑的檢測,主要研究內(nèi)容如下：1.開展了超聲輔助萃取與分散固相萃取相結(jié)合的前處理方法,采用超聲輔助提取目標(biāo)物,分散固相萃取凈化雜質(zhì),以高效液相色譜為檢測手段,建立了果汁中的兩種磺酰脲類除草劑的殘留量的分析方法。吉林農(nóng)藥中間體2.研究了基質(zhì)固相分散-高效液相色譜測定糧食中的磺酰脲類除草劑殘留的分析方法。

配合物內(nèi)蒙古氨基嘧啶2還存在一個由氫鍵作用力結(jié)合的四團水簇結(jié)構(gòu)。配合物3通過大量的氫鍵作用力形成三維空間網(wǎng)狀立體結(jié)構(gòu)。配合物1-3均表現(xiàn)出一定的熒光性質(zhì)。配合物1和2結(jié)構(gòu)中存在的π-π堆積作用，使得配合物1和2的最大發(fā)射波長相對于配體來說均發(fā)生了較大范圍的紅移。吉林農(nóng)藥中間體催化實驗表明，配合物1和3對甲醇在流速為10mlmin~(-1)、甲醇初始濃度為2.75g m~(-3)，反應(yīng)溫度為150°C的條件下對甲醇的消除率分別為87.7%和76.8%。配合物2結(jié)構(gòu)中由于四團水簇的存在影響了配合物催化降解有機污染物的能力。選用2-氨基嘧啶和Keggin型硅鉬、硅鎢多酸陰離子，吉林農(nóng)藥中間體批發(fā)合成了兩個新型有機-無機超分子配合物