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  1. 內(nèi)蒙古嘧啶
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    2020-08-03
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    以鹵代苯甲腈為起始物,內(nèi)蒙古氨基嘧啶依次通過脒化、環(huán)化和氯代反應,得到氯代嘧啶中間體,再分別使用一系列的芳香氨基化合物與其分別發(fā)生Buchwald-Hartwig偶聯(lián)胺化反應,實現(xiàn)了多取代氨基嘧啶類化合物的合成,寧夏二甲氧基嘧啶每步反應產(chǎn)率良好,能夠從市售原料有效制備出一系列多取代氨基嘧啶,便于后續(xù)的化合物構效關系研究和先導化合物篩選。 本研究還發(fā)現(xiàn),在最后一步的胺化反應中,不同取代芳香胺的偶聯(lián)反應結果有很大的不同。當芳香胺鄰位有給電子基團時,主要生成二次偶聯(lián)產(chǎn)物;而當鄰位有吸電子基團時,寧夏二甲氧基嘧啶批發(fā)主要發(fā)生一次偶聯(lián)胺化,若吸電子效應較強甚至不反應;

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    內(nèi)蒙古玉嘧磺胺在低濃度(0.01~0.001mg/L)的2種除草劑的作用下,3種固氮藍藻的生長沒有受到明顯的影響,而在高濃度下(10~100mg/L),固氮藍藻藻細胞在形態(tài)上出現(xiàn)受損癥狀,同時生長速率也受到明顯的抑制。寧夏二甲氧基嘧啶120h時,滿江紅魚腥藻,水華魚腥藻及固氮魚腥藻的EC_(50)值分別為3.172,3.654及3.377mg/L。在10%最佳乙炔濃度下,3種固氮藍藻固氮酶對單嘧磺隆、單嘧磺酯表現(xiàn)出了不同的耐受性,其中水華魚腥藻固氮酶活性最易受到除草劑的影響。濃度小于0.1mg/mL的單嘧磺隆不對3種固氮藍藻的固氮酶產(chǎn)生明顯影響,寧夏二甲氧基嘧啶批發(fā)但當濃度大于0.1mg/mL時,隨著濃度的升高3種固氮藍藻的固氮酶活性明顯受到抑制。

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    內(nèi)蒙古嘧啶本論文的主要研究內(nèi)容如下:(1)建立了飲用水中的亞硝胺類消毒副產(chǎn)物的自制椰殼活性炭固相萃取膜萃取-氣相色譜/質(zhì)譜聯(lián)用的分析方法。通過優(yōu)化萃取條件,如固相萃取膜材料、固相萃取材料質(zhì)量、洗脫劑體積、寧夏二甲氧基嘧啶洗脫次數(shù)等,在優(yōu)化的條件下對水中NDBA、NMOR、NDEA、NPYR、NDMA、NMEA、NDPA、NDPhA、NPIP等9種亞硝胺進行分析,結果表示,該方法對亞硝胺的線性范圍為0.05μg/L~5μg/L,9種亞硝胺類化合物的方法檢出限為0.2ng/L~4.1ng/L,并對實際水樣自來水及污水處理廠水樣進行分析。建立了一種對水體中12種磺酰脲類除草劑的液液萃取-寧夏二甲氧基嘧啶批發(fā)高效液相色譜高效快速的分析方法。

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    氨基嘧啶類CDK4/6抑制劑的設計、內(nèi)蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即細胞周期蛋白依賴性激酶,屬于絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族,是調(diào)控細胞周期的重要因子。根據(jù)CDK功能的不同,將其主要分為兩大類:一類CDK參與細胞周期調(diào)控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;寧夏二甲氧基嘧啶另一大類CDK參與轉錄調(diào)節(jié),主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年來,隨著輝瑞的palbociclib、諾華的ribocilib以及禮來的abemaciclib的先后上市,人們對于CDK的研究興趣被重新點燃,研究CDK抑制劑已經(jīng)被越來越多的科學家關注。為了尋找高活性、低毒性的新型先導化合物,寧夏哪里賣二甲氧基嘧啶本論文借鑒已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib和ribocilib的結構特點

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