廣州本地乙磺?；鶑S家

內(nèi)蒙古氨基嘧啶類及噻唑類含氮雜環(huán)分子的合成研究：近年的藥物化學(xué)研究表明，多取代的氨基嘧啶類化合物對(duì)可介導(dǎo)帕金森癥的JNK3激酶具有較好的抑制活性，一種聯(lián)噻唑化合物對(duì)囊性纖維化ΔF508突變的跨膜蛋白具有校正作用。廣州乙磺酰基本文分別對(duì)多取代氨基嘧啶類和聯(lián)噻唑雙唑類化合物的合成開(kāi)展相關(guān)研究，本合成研究實(shí)現(xiàn)了以易獲得的試劑為原料，通過(guò)簡(jiǎn)潔的合成路線制備出這多個(gè)兩類具有重要生物活性的化合物，廣州乙磺酰基為此類化合物生物藥學(xué)活性的構(gòu)效關(guān)系研究與先導(dǎo)化合物的篩選奠定物質(zhì)基礎(chǔ)。此研究結(jié)果將對(duì)CFTR校正劑的分子設(shè)計(jì)提供理論依據(jù)。

內(nèi)蒙古嘧啶本論文的主要研究?jī)?nèi)容如下：（1）建立了飲用水中的亞硝胺類消毒副產(chǎn)物的自制椰殼活性炭固相萃取膜萃取-氣相色譜/質(zhì)譜聯(lián)用的分析方法。通過(guò)優(yōu)化萃取條件，如固相萃取膜材料、固相萃取材料質(zhì)量、洗脫劑體積、廣州乙磺酰基洗脫次數(shù)等，在優(yōu)化的條件下對(duì)水中NDBA、NMOR、NDEA、NPYR、NDMA、NMEA、NDPA、NDPhA、NPIP等9種亞硝胺進(jìn)行分析，結(jié)果表示，該方法對(duì)亞硝胺的線性范圍為0.05μg/L~5μg/L，9種亞硝胺類化合物的方法檢出限為0.2ng/L~4.1ng/L，并對(duì)實(shí)際水樣自來(lái)水及污水處理廠水樣進(jìn)行分析。建立了一種對(duì)水體中12種磺酰脲類除草劑的液液萃取-廣州乙磺?；?/strong>廠家高效液相色譜高效快速的分析方法。

內(nèi)蒙古玉嘧磺胺在低濃度(0.01~0.001mg/L)的2種除草劑的作用下,3種固氮藍(lán)藻的生長(zhǎng)沒(méi)有受到明顯的影響,而在高濃度下(10~100mg/L),固氮藍(lán)藻藻細(xì)胞在形態(tài)上出現(xiàn)受損癥狀,同時(shí)生長(zhǎng)速率也受到明顯的抑制。廣州乙磺酰基120h時(shí),滿江紅魚(yú)腥藻,水華魚(yú)腥藻及固氮魚(yú)腥藻的EC_(50)值分別為3.172,3.654及3.377mg/L。在10%最佳乙炔濃度下,3種固氮藍(lán)藻固氮酶對(duì)單嘧磺隆、單嘧磺酯表現(xiàn)出了不同的耐受性,其中水華魚(yú)腥藻固氮酶活性最易受到除草劑的影響。濃度小于0.1mg/mL的單嘧磺隆不對(duì)3種固氮藍(lán)藻的固氮酶產(chǎn)生明顯影響,廣州乙磺?；?/strong>廠家但當(dāng)濃度大于0.1mg/mL時(shí),隨著濃度的升高3種固氮藍(lán)藻的固氮酶活性明顯受到抑制。

內(nèi)蒙古嘧啶在體外腫瘤細(xì)胞內(nèi)攝作用的研究中，pH6.0，pH6.8時(shí)，細(xì)胞內(nèi)阿霉素的熒光強(qiáng)度明顯高于pH7.4時(shí)的熒光強(qiáng)度。表明在Dex-MA/SD納米粒的作用下，pH6.0，pH6.8時(shí)阿霉素進(jìn)入細(xì)胞的量要多于pH7.4的情況，這也是和體外模擬釋藥實(shí)驗(yàn)的結(jié)果相吻合的。廣州乙磺?；?/strong>這些結(jié)果表明Dex-MA/SD納米載體具有顯著的pH敏感釋藥特性，可有望成為一種pH響應(yīng)釋藥的抗腫瘤藥物載體。 第二部分共轉(zhuǎn)運(yùn)阿霉素（Dox）和吡咯烷硫氨甲酸銨（PDTC）的葉酸-普魯蘭多糖-阿霉素（FA-MP-Dox）聚合物納米載體的制備及其性質(zhì)研究 克服腫瘤多藥耐藥是癌癥化療中的一個(gè)瓶頸問(wèn)題，如何克服外排蛋白作用，廣州乙磺?；?/strong>提高藥物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的濃度成為解決腫瘤耐藥性的關(guān)鍵問(wèn)題。

內(nèi)蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反應(yīng)在農(nóng)藥合成中的應(yīng)用：本文對(duì)新化合物硝基亞氨基嘧啶類衍生物進(jìn)行設(shè)計(jì)與合成,并進(jìn)行殺菌活性測(cè)定,對(duì)曼尼希反應(yīng)(Mannich Reaction)在殺蟲(chóng)劑噻蟲(chóng)嗪(Thiamethoxam)、噻蟲(chóng)胺(Clothianidin)合成中的應(yīng)用進(jìn)行了探討。廣州乙磺?；?/strong>可分為以下兩個(gè)部分: 第一部分:硝基亞氨基嘧啶類衍生物的設(shè)計(jì)合成與殺菌活性測(cè)定 該部分設(shè)計(jì)利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亞氨基嘧啶衍生物。在合成過(guò)程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解為羥基,因此,得到了兩個(gè)系列的16個(gè)化合物。廣州乙磺?；?/strong>廠家利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了鑒定,并對(duì)其進(jìn)行了殺菌活性的測(cè)定。