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  1. 內蒙古嘧啶
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    2020-08-08
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    以鹵代苯甲腈為起始物,內蒙古氨基嘧啶依次通過脒化、環(huán)化和氯代反應,得到氯代嘧啶中間體,再分別使用一系列的芳香氨基化合物與其分別發(fā)生Buchwald-Hartwig偶聯(lián)胺化反應,實現(xiàn)了多取代氨基嘧啶類化合物的合成,巴彥淖爾氯甲酰基苯酯每步反應產率良好,能夠從市售原料有效制備出一系列多取代氨基嘧啶,便于后續(xù)的化合物構效關系研究和先導化合物篩選。 本研究還發(fā)現(xiàn),在最后一步的胺化反應中,不同取代芳香胺的偶聯(lián)反應結果有很大的不同。當芳香胺鄰位有給電子基團時,主要生成二次偶聯(lián)產物;而當鄰位有吸電子基團時,巴彥淖爾氯甲?;锦?/strong>價格主要發(fā)生一次偶聯(lián)胺化,若吸電子效應較強甚至不反應;

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    內蒙古玉嘧磺胺3種固氮藍藻對新磺酰脲類除草劑的耐藥性差異及其機理的研究:磺酰脲類除草劑作為一類高選擇性、廣譜、低毒的超高效除草劑在世界范圍內已得到了廣泛的應用,但是對于其作用機理的研究卻還存在著較大的空白,巴彥淖爾氯甲?;锦?/strong>而且由于抗磺酰脲類除草劑雜草種類的不斷出現(xiàn),迫切需要明確了解其作用機理。本文以滿江紅魚腥藻、固氮魚腥藻及水華魚腥藻為代表,利用環(huán)境毒理學的研究手段,通過研究3種固氮藍藻對2種磺酰脲類除草劑---單嘧磺隆、單嘧磺酯的耐藥性差異來揭示對磺酰脲類除草劑產生抗藥性和耐藥性的機理。巴彥淖爾氯甲?;锦?/strong>價格不同種類的的固氮藍藻對單嘧磺隆、單嘧磺酯不同濃度的敏感性不同。

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    所合成的內蒙古氨基嘧啶化合物的結構與商品化的殺菌劑二甲嘧酚和乙嘧酚的結構相似,二甲嘧酚和乙嘧酚中的N,N-二甲基和N-乙基的疏水性要強于硝基亞氨基,化合物的生物活性受基團的影響較大,疏水性增強,活性增大。因此,合成的化合物抑菌活性低的原因主要是由硝基亞氨基基團引起的。巴彥淖爾氯甲?;锦?/strong>第二部分:曼尼希反應在農藥合成中的應用 該部分主要介紹了曼尼希反應在殺蟲劑噻蟲嗪、巴彥淖爾氯甲?;锦?/strong>價格噻蟲胺合成中的應用。3-甲基-4-硝基亞氨基-全氫-1,3,5,-噁二嗪是合成噻蟲嗪和噻蟲胺的重要中間體。利用N-甲基-N′-硝基胍合成中間體3-甲基-4-硝基亞氨基-全氫-1,3,5,-噁二嗪是一個重要的曼尼希環(huán)合反應。

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    內蒙古氨基嘧啶選用Keggin結構硅鉬多酸陰離子為結構主體,2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶為有機配體合成了三個新型的多酸衍生物:巴彥淖爾氯甲?;锦?/strong>(2-C_5H_7N_2)_3·(SiMo_(12)O_(40))·(C_4H_8N_4)_(0.5)·(C_5H_6N_2)_2·(H_2O)_2(1)、(3-C_5H_7N_2)_8·(SiMo_(12)O_(40)-)_2·(C_5H_7N_3)_2·(H_8O_4)·(H_2O)_8(2)和(4-C_5H_7N_2)_6·(SiMo_(12)O_(40))(3)。配合物1屬于單斜晶系,P_2_1/c空間群。配合物2屬于四方晶系,P4(2)/n空間群。配合物3屬于三方晶系,R-3空間群。巴彥淖爾氯甲酰基苯酯價格配合物1和2分子結構中存在大量的π-π堆積作用和氫鍵作用力,配合物通過這些廣泛存在的分子間作用力形成一個三維立體網狀結構。

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    內蒙古氨基嘧啶用乙酰丙酮作為原料,并沒有得到相應的目標物,推測原因可能是乙酰丙酮的較強的烯醇互變作用阻止了反應的進行。生測部分我們選取了棉花立枯(、茄綿疫、蘆筍莖枯、灰霉、棉花枯萎、小麥白粉、油菜菌核、腐霉、猝倒9種病的病原菌進行了生測實驗。巴彥淖爾氯甲?;锦?/strong>多菌靈、嘧霉胺、百菌清作為對照藥品,結果表明,大多數化合物對這幾種菌的生長具有明顯的抑制作用,在這些化合物中1d和1″g對小麥白粉、2a對蘆筍莖枯、2d對灰霉的抑制效果最為明顯。結構與活性關系方面,硝基亞氨基是一個極性強親水性基團,巴彥淖爾氯甲?;锦?/strong>受羥基和硝基亞氨基基團的影響,所有的化合物都具有良好的水溶性。

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    氨基嘧啶類CDK4/6抑制劑的設計、內蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即細胞周期蛋白依賴性激酶,屬于絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族,是調控細胞周期的重要因子。根據CDK功能的不同,將其主要分為兩大類:一類CDK參與細胞周期調控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;巴彥淖爾氯甲?;锦?/strong>另一大類CDK參與轉錄調節(jié),主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年來,隨著輝瑞的palbociclib、諾華的ribocilib以及禮來的abemaciclib的先后上市,人們對于CDK的研究興趣被重新點燃,研究CDK抑制劑已經被越來越多的科學家關注。為了尋找高活性、低毒性的新型先導化合物,巴彥淖爾專業(yè)氯甲?;锦?/strong>本論文借鑒已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib和ribocilib的結構特點

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