遼寧本地6-二甲氧基-2-氨基嘧啶批發(fā)

內(nèi)蒙古氨基嘧啶選用Keggin結(jié)構(gòu)硅鉬多酸陰離子為結(jié)構(gòu)主體，2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶為有機(jī)配體合成了三個(gè)新型的多酸衍生物：遼寧6-二甲氧基-2-氨基嘧啶(2-C_5H_7N_2)_3·(SiMo_(12)O_(40))·(C_4H_8N_4)_(0.5)·(C_5H_6N_2)_2·(H_2O)_2(1)、(3-C_5H_7N_2)_8·(SiMo_(12)O_(40)-)_2·(C_5H_7N_3)_2·(H_8O_4)·(H_2O)_8(2)和(4-C_5H_7N_2)_6·(SiMo_(12)O_(40))(3)。配合物1屬于單斜晶系，P_2_1/c空間群。配合物2屬于四方晶系，P4(2)/n空間群。配合物3屬于三方晶系，R-3空間群。遼寧6-二甲氧基-2-氨基嘧啶批發(fā)配合物1和2分子結(jié)構(gòu)中存在大量的π-π堆積作用和氫鍵作用力，配合物通過(guò)這些廣泛存在的分子間作用力形成一個(gè)三維立體網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)。

實(shí)驗(yàn)中內(nèi)蒙古玉嘧磺胺對(duì)除草劑的提取采用液液萃取法;高效液相色譜測(cè)定條件為:柱溫:室溫;檢測(cè)波長(zhǎng):241 nm;流動(dòng)相:乙腈:1%乙酸水溶液=80:20(V/V);流量:1.0 mL/min;(3)實(shí)驗(yàn)中涉及到的12種除草劑均可以被復(fù)合菌系降解,但降解效果不同,其中甲磺隆、芐嘧磺隆、遼寧6-二甲氧基-2-氨基嘧啶甲酰胺磺隆和煙嘧磺隆這4種除草劑降解率較高,可高達(dá)85.0%以上;(4)與對(duì)照組相比,實(shí)驗(yàn)組的降解半衰期明顯縮短。并且通過(guò)設(shè)置控制單一變量實(shí)驗(yàn),得到了復(fù)合菌系降解除草劑的最佳條件:溫度為20℃,pH為7,投加除草劑的初始濃度50 mg/L,培養(yǎng)周期不少于20天。遼寧6-二甲氧基-2-氨基嘧啶批發(fā)(5)在土壤介質(zhì)中,復(fù)合菌系對(duì)除草劑的降解率達(dá)到50.0%—75.8%,說(shuō)明該復(fù)合菌系在土壤環(huán)境中具有較好的應(yīng)用前景。

內(nèi)蒙古氨基嘧啶類(lèi)化合物的設(shè)計(jì)與合成:選擇CDK4/6作為靶點(diǎn),以課題組前期發(fā)現(xiàn)的二氨基嘧啶類(lèi)化合物A為先導(dǎo),采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接方法,遼寧6-二甲氧基-2-氨基嘧啶在嘧啶的2位引用吲哚環(huán),并保留先導(dǎo)化合物A嘧啶的4-位取代基結(jié)構(gòu)不變,設(shè)計(jì)并合成出系列Ⅰ共23個(gè)含吲哚環(huán)的二氨基嘧啶類(lèi)化合物。系列Ⅱ則是在先導(dǎo)化合物B的基礎(chǔ)上,保留B系列二氫蝶啶酮結(jié)構(gòu)的母核。根據(jù)palbociclib跟CDK6的結(jié)合模式,引入已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib的側(cè)鏈,設(shè)計(jì)并合成出28個(gè)目標(biāo)化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進(jìn)一步的優(yōu)化,形成了大π共軛體系結(jié)構(gòu)的蝶啶酮結(jié)構(gòu)的母核,設(shè)計(jì)并合成了 21個(gè)目標(biāo)化合物。遼寧6-二甲氧基-2-氨基嘧啶批發(fā)所有化合物通過(guò)了核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質(zhì)譜的結(jié)構(gòu)表征。

內(nèi)蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反應(yīng)在農(nóng)藥合成中的應(yīng)用：本文對(duì)新化合物硝基亞氨基嘧啶類(lèi)衍生物進(jìn)行設(shè)計(jì)與合成,并進(jìn)行殺菌活性測(cè)定,對(duì)曼尼希反應(yīng)(Mannich Reaction)在殺蟲(chóng)劑噻蟲(chóng)嗪(Thiamethoxam)、噻蟲(chóng)胺(Clothianidin)合成中的應(yīng)用進(jìn)行了探討。遼寧6-二甲氧基-2-氨基嘧啶可分為以下兩個(gè)部分: 一部分:硝基亞氨基嘧啶類(lèi)衍生物的設(shè)計(jì)合成與殺菌活性測(cè)定 該部分設(shè)計(jì)利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亞氨基嘧啶衍生物。在合成過(guò)程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解為羥基,因此,得到了兩個(gè)系列的16個(gè)化合物。遼寧6-二甲氧基-2-氨基嘧啶批發(fā)利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了鑒定,并對(duì)其進(jìn)行了殺菌活性的測(cè)定。

內(nèi)蒙古玉嘧磺胺實(shí)驗(yàn)測(cè)定氯嘧磺隆類(lèi)似物A的半衰期為15.57天,與文獻(xiàn)報(bào)道數(shù)據(jù)17-22天相近,新型除草劑B的半衰期為8.45天,后者水解半衰期遠(yuǎn)小于前者,實(shí)驗(yàn)表明新型除草劑B具有優(yōu)越的水解特性。遼寧本地6-二甲氧基-2-氨基嘧啶其次,實(shí)驗(yàn)探索五種新型磺酰脲除草劑的液相色譜分析條件,確定最佳檢測(cè)波長(zhǎng)、流動(dòng)相、流速、固定相等色譜參數(shù),以及研究它們?cè)?5℃無(wú)光照條件下pH=5緩沖溶液中的水解狀況,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:在pH=5條件下,與氯嘧磺隆的類(lèi)似物A對(duì)比,苯環(huán)上的4位取代基氨基有利于磺酰脲類(lèi)除草劑的水解,遼寧6-二甲氧基-2-氨基嘧啶苯環(huán)上的4位取代基硝基不利于磺酰脲類(lèi)除草劑的水解。最后,研究pH值、濃度等因素對(duì)水環(huán)境體系中新型除草劑降解動(dòng)力學(xué)的影響。