成都專(zhuān)業(yè)4廠(chǎng)家

內(nèi)蒙古嘧啶復(fù)雜樣品中磺酰脲類(lèi)除草劑殘留分析的樣品前處理技術(shù)研究：磺酰脲類(lèi)除草劑是目前使用最廣泛的一類(lèi)除草劑,由于該類(lèi)除草劑具有高效、低毒等優(yōu)點(diǎn),廣泛應(yīng)用于農(nóng)業(yè)生產(chǎn)。成都專(zhuān)業(yè)4近幾年磺酰脲類(lèi)除草劑在農(nóng)作物中的殘留、對(duì)環(huán)境的污染及對(duì)人類(lèi)健康造成的危害也越來(lái)越為人們所重視。因此,建立快速、準(zhǔn)確、高效的痕量磺酰脲類(lèi)除草劑檢測(cè)方法對(duì)檢測(cè)環(huán)境污染物有重要意義。農(nóng)殘分析的樣品種類(lèi)繁多、成分復(fù)雜、形態(tài)多樣、待測(cè)組分含量低,通常樣品需要進(jìn)行一定的前處理后才可以用各種儀器分析方法進(jìn)行測(cè)定。成都4一個(gè)完整的樣品分析過(guò)程包括四個(gè)部分(1)樣品取樣；(2)樣品前處理；(3)分析檢測(cè)；(4)數(shù)據(jù)處理與結(jié)果分析

內(nèi)蒙古氨基嘧啶用乙酰丙酮作為原料,并沒(méi)有得到相應(yīng)的目標(biāo)物,推測(cè)原因可能是乙酰丙酮的較強(qiáng)的烯醇互變作用阻止了反應(yīng)的進(jìn)行。生測(cè)部分我們選取了棉花立枯(、茄綿疫、蘆筍莖枯、灰霉、棉花枯萎、小麥白粉、油菜菌核、腐霉、猝倒9種病的病原菌進(jìn)行了生測(cè)實(shí)驗(yàn)。成都4多菌靈、嘧霉胺、百菌清作為對(duì)照藥品,結(jié)果表明,大多數(shù)化合物對(duì)這幾種菌的生長(zhǎng)具有明顯的抑制作用,在這些化合物中1d和1″g對(duì)小麥白粉、2a對(duì)蘆筍莖枯、2d對(duì)灰霉的抑制效果最為明顯。結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系方面,硝基亞氨基是一個(gè)極性強(qiáng)親水性基團(tuán),成都4受羥基和硝基亞氨基基團(tuán)的影響,所有的化合物都具有良好的水溶性。

所合成的內(nèi)蒙古氨基嘧啶化合物的結(jié)構(gòu)與商品化的殺菌劑二甲嘧酚和乙嘧酚的結(jié)構(gòu)相似,二甲嘧酚和乙嘧酚中的N,N-二甲基和N-乙基的疏水性要強(qiáng)于硝基亞氨基,化合物的生物活性受基團(tuán)的影響較大,疏水性增強(qiáng),活性增大。因此,合成的化合物抑菌活性低的原因主要是由硝基亞氨基基團(tuán)引起的。成都4第二部分:曼尼希反應(yīng)在農(nóng)藥合成中的應(yīng)用 該部分主要介紹了曼尼希反應(yīng)在殺蟲(chóng)劑噻蟲(chóng)嗪、成都4廠(chǎng)家噻蟲(chóng)胺合成中的應(yīng)用。3-甲基-4-硝基亞氨基-全氫-1,3,5,-噁二嗪是合成噻蟲(chóng)嗪和噻蟲(chóng)胺的重要中間體。利用N-甲基-N′-硝基胍合成中間體3-甲基-4-硝基亞氨基-全氫-1,3,5,-噁二嗪是一個(gè)重要的曼尼希環(huán)合反應(yīng)。

內(nèi)蒙古嘧啶色譜法測(cè)定水中亞硝胺類(lèi)消毒副產(chǎn)物及磺酰脲類(lèi)除草劑的分析方法研究：亞硝胺類(lèi)物質(zhì)具有強(qiáng)致癌性，在食品、水體以及被污染的空氣中都廣泛存在；磺酰脲類(lèi)除草劑的長(zhǎng)期使用，在土壤中的殘留藥量會(huì)通過(guò)各種途徑進(jìn)入到環(huán)境水體中，以至于影響水生生物的生存。成都4亞硝胺類(lèi)化合物的高毒性和強(qiáng)致癌性及磺酰脲類(lèi)除草劑的廣泛使用使其成為目前環(huán)境分析研究的熱點(diǎn)。環(huán)境水體中基質(zhì)成分復(fù)雜，干擾物多，待測(cè)物（痕量有機(jī)污染物）的含量通常是μg/L或ng/L級(jí)，此外，樣品分析的儀器靈敏度有限，因此色譜分析前需要采用高富集倍數(shù)、高選擇性、強(qiáng)適應(yīng)性的樣品前處理方法。成都4廠(chǎng)家本文建立了自制椰殼活性炭固相萃取膜萃取環(huán)境水樣中的9種亞硝胺類(lèi)化合物。

內(nèi)蒙古氨基嘧啶類(lèi)及噻唑類(lèi)含氮雜環(huán)分子的合成研究：近年的藥物化學(xué)研究表明，多取代的氨基嘧啶類(lèi)化合物對(duì)可介導(dǎo)帕金森癥的JNK3激酶具有較好的抑制活性，一種聯(lián)噻唑化合物對(duì)囊性纖維化ΔF508突變的跨膜蛋白具有校正作用。成都4本文分別對(duì)多取代氨基嘧啶類(lèi)和聯(lián)噻唑雙唑類(lèi)化合物的合成開(kāi)展相關(guān)研究，本合成研究實(shí)現(xiàn)了以易獲得的試劑為原料，通過(guò)簡(jiǎn)潔的合成路線(xiàn)制備出這多個(gè)兩類(lèi)具有重要生物活性的化合物，成都4為此類(lèi)化合物生物藥學(xué)活性的構(gòu)效關(guān)系研究與先導(dǎo)化合物的篩選奠定物質(zhì)基礎(chǔ)。此研究結(jié)果將對(duì)CFTR校正劑的分子設(shè)計(jì)提供理論依據(jù)。

氨基嘧啶類(lèi)CDK4/6抑制劑的設(shè)計(jì)、內(nèi)蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究：CDK即細(xì)胞周期蛋白依賴(lài)性激酶,屬于絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族,是調(diào)控細(xì)胞周期的重要因子。根據(jù)CDK功能的不同,將其主要分為兩大類(lèi):一類(lèi)CDK參與細(xì)胞周期調(diào)控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;成都4另一大類(lèi)CDK參與轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié),主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年來(lái),隨著輝瑞的palbociclib、諾華的ribocilib以及禮來(lái)的abemaciclib的先后上市,人們對(duì)于CDK的研究興趣被重新點(diǎn)燃,研究CDK抑制劑已經(jīng)被越來(lái)越多的科學(xué)家關(guān)注。為了尋找高活性、低毒性的新型先導(dǎo)化合物,成都專(zhuān)業(yè)4本論文借鑒已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib和ribocilib的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)