錫盟專業(yè)氯甲?；锦S家

內(nèi)蒙古玉嘧磺胺3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲B;3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-硝基苯基)磺酰脲C;3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-硝基苯基)磺酰脲D;錫盟氯甲酰基苯酯3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲E為研究對象,利用高效液相色譜研究其在無光照條件下的水解情況。首先,利用前處理技術(shù)測定兩種新型磺酰脲類除草劑在水體p H=5條件下的降解速率。通過實驗探索氯嘧磺隆類似物A和新型除草劑3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲B的液相色譜分析條件,錫盟氯甲酰基苯酯廠家測定其25℃無光照條件下在水體p H=5時的水解半衰期

內(nèi)蒙古氨基嘧啶類化合物的設(shè)計與合成:選擇CDK4/6作為靶點,以課題組前期發(fā)現(xiàn)的二氨基嘧啶類化合物A為先導(dǎo),采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接方法,錫盟氯甲?；锦?/strong>在嘧啶的2位引用吲哚環(huán),并保留先導(dǎo)化合物A嘧啶的4-位取代基結(jié)構(gòu)不變,設(shè)計并合成出系列Ⅰ共23個含吲哚環(huán)的二氨基嘧啶類化合物。系列Ⅱ則是在先導(dǎo)化合物B的基礎(chǔ)上,保留B系列二氫蝶啶酮結(jié)構(gòu)的母核。根據(jù)palbociclib跟CDK6的結(jié)合模式,引入已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib的側(cè)鏈,設(shè)計并合成出28個目標(biāo)化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進(jìn)一步的優(yōu)化,形成了大π共軛體系結(jié)構(gòu)的蝶啶酮結(jié)構(gòu)的母核,設(shè)計并合成了 21個目標(biāo)化合物。錫盟氯甲?；锦?/strong>廠家所有化合物通過了核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質(zhì)譜的結(jié)構(gòu)表征。

內(nèi)蒙古氨基嘧啶用乙酰丙酮作為原料,并沒有得到相應(yīng)的目標(biāo)物,推測原因可能是乙酰丙酮的較強(qiáng)的烯醇互變作用阻止了反應(yīng)的進(jìn)行。生測部分我們選取了棉花立枯(、茄綿疫、蘆筍莖枯、灰霉、棉花枯萎、小麥白粉、油菜菌核、腐霉、猝倒9種病的病原菌進(jìn)行了生測實驗。錫盟氯甲酰基苯酯多菌靈、嘧霉胺、百菌清作為對照藥品,結(jié)果表明,大多數(shù)化合物對這幾種菌的生長具有明顯的抑制作用,在這些化合物中1d和1″g對小麥白粉、2a對蘆筍莖枯、2d對灰霉的抑制效果最為明顯。結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系方面,硝基亞氨基是一個極性強(qiáng)親水性基團(tuán),錫盟氯甲?；锦?/strong>受羥基和硝基亞氨基基團(tuán)的影響,所有的化合物都具有良好的水溶性。

以鹵代苯甲腈為起始物，內(nèi)蒙古氨基嘧啶依次通過脒化、環(huán)化和氯代反應(yīng)，得到氯代嘧啶中間體，再分別使用一系列的芳香氨基化合物與其分別發(fā)生Buchwald-Hartwig偶聯(lián)胺化反應(yīng)，實現(xiàn)了多取代氨基嘧啶類化合物的合成，錫盟氯甲?；锦?/strong>每步反應(yīng)產(chǎn)率良好，能夠從市售原料有效制備出一系列多取代氨基嘧啶，便于后續(xù)的化合物構(gòu)效關(guān)系研究和先導(dǎo)化合物篩選。 本研究還發(fā)現(xiàn)，在最后一步的胺化反應(yīng)中，不同取代芳香胺的偶聯(lián)反應(yīng)結(jié)果有很大的不同。當(dāng)芳香胺鄰位有給電子基團(tuán)時，主要生成二次偶聯(lián)產(chǎn)物；而當(dāng)鄰位有吸電子基團(tuán)時，錫盟氯甲?；锦?/strong>廠家主要發(fā)生一次偶聯(lián)胺化，若吸電子效應(yīng)較強(qiáng)甚至不反應(yīng)；

內(nèi)蒙古玉嘧磺胺本實驗使用復(fù)合菌系對磺酰脲類除草劑進(jìn)行降解,主要研究內(nèi)容包括:利用高通量測序技術(shù)探究復(fù)合菌系的組成結(jié)構(gòu);探究除草劑的提取方法和高效液相色譜的測定方法;錫盟氯甲?；锦?/strong>探究復(fù)合菌系對12種磺酰脲類除草劑的降解情況;以降解效果較好的4種除草劑為后續(xù)研究對象,研究復(fù)合菌系降解除草劑的半衰期及改變環(huán)境因素對降解率的影響,從而確定復(fù)合菌系降解除草劑的最佳條件;探究復(fù)合菌系應(yīng)用于實地土壤中的情況。實驗結(jié)論如下:(1)利用高通量測序技術(shù),測出復(fù)合菌系的組成成分主要包括貪嗜菌屬(Variovorax sp.)、錫盟氯甲?；锦?/strong>廠家假黃單胞菌屬(Pseudoxanthomonas sp.);