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內蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反應在農藥合成中的應用：本文對新化合物硝基亞氨基嘧啶類衍生物進行設計與合成,并進行殺菌活性測定,對曼尼希反應(Mannich Reaction)在殺蟲劑噻蟲嗪(Thiamethoxam)、噻蟲胺(Clothianidin)合成中的應用進行了探討。集寧6-二甲氧基嘧啶可分為以下兩個部分: 一部分:硝基亞氨基嘧啶類衍生物的設計合成與殺菌活性測定 該部分設計利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亞氨基嘧啶衍生物。在合成過程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解為羥基,因此,得到了兩個系列的16個化合物。集寧6-二甲氧基嘧啶批發(fā)利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等對其結構進行了鑒定,并對其進行了殺菌活性的測定。

內蒙古氨基嘧啶類及噻唑類含氮雜環(huán)分子的合成研究：近年的藥物化學研究表明，多取代的氨基嘧啶類化合物對可介導帕金森癥的JNK3激酶具有較好的抑制活性，一種聯(lián)噻唑化合物對囊性纖維化ΔF508突變的跨膜蛋白具有校正作用。集寧6-二甲氧基嘧啶本文分別對多取代氨基嘧啶類和聯(lián)噻唑雙唑類化合物的合成開展相關研究，本合成研究實現(xiàn)了以易獲得的試劑為原料，通過簡潔的合成路線制備出這多個兩類具有重要生物活性的化合物，集寧6-二甲氧基嘧啶為此類化合物生物藥學活性的構效關系研究與先導化合物的篩選奠定物質基礎。此研究結果將對CFTR校正劑的分子設計提供理論依據(jù)。

內蒙古玉嘧磺胺實驗測定氯嘧磺隆類似物A的半衰期為15.57天,與文獻報道數(shù)據(jù)17-22天相近,新型除草劑B的半衰期為8.45天,后者水解半衰期遠小于前者,實驗表明新型除草劑B具有優(yōu)越的水解特性。集寧專業(yè)6-二甲氧基嘧啶其次,實驗探索五種新型磺酰脲除草劑的液相色譜分析條件,確定最佳檢測波長、流動相、流速、固定相等色譜參數(shù),以及研究它們在25℃無光照條件下pH=5緩沖溶液中的水解狀況,實驗結果表明:在pH=5條件下,與氯嘧磺隆的類似物A對比,苯環(huán)上的4位取代基氨基有利于磺酰脲類除草劑的水解,集寧6-二甲氧基嘧啶苯環(huán)上的4位取代基硝基不利于磺酰脲類除草劑的水解。最后,研究pH值、濃度等因素對水環(huán)境體系中新型除草劑降解動力學的影響。

內蒙古嘧啶當NF-κB抑制劑與化療藥物聯(lián)合應用時，NF-κB抑制劑可增強放化療的治療效果，亦能達到降低耐藥性的效果。集寧專業(yè)6-二甲氧基嘧啶但是現(xiàn)階段的藥物輸送體系亟需解決的問題是載藥能力太低。如在納米顆粒載體或脂質體內，載藥量一般不超過10%。因此在本部分實驗中，利用酸敏連接臂酰胺鍵將藥物阿霉素鍵合到葉酸-普魯蘭多糖的聚合物鏈上，將FA-MP-Dox聚合物藥物進一步制備得到聚合物納米粒，并同時包封抗腫瘤藥物Dox和目前最有效的NF-κB活性抑制劑PDTC，得到FA-MP-Dox/PDTC+Dox納米體系。集寧6-二甲氧基嘧啶批發(fā)通過化學鍵合和包封相結合的方法提高體系的載藥率。