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  1. 內(nèi)蒙古嘧啶
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    昆明專業(yè)氨基嘧啶廠家

    2023-05-26
    昆明專業(yè)氨基嘧啶廠家

    內(nèi)蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反應(yīng)在農(nóng)藥合成中的應(yīng)用:本文對新化合物硝基亞氨基嘧啶類衍生物進行設(shè)計與合成,并進行殺菌活性測定,對曼尼希反應(yīng)(Mannich Reaction)在殺蟲劑噻蟲嗪(Thiamethoxam)、噻蟲胺(Clothianidin)合成中的應(yīng)用進行了探討。昆明氨基嘧啶可分為以下兩個部分: 一部分:硝基亞氨基嘧啶類衍生物的設(shè)計合成與殺菌活性測定 該部分設(shè)計利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亞氨基嘧啶衍生物。在合成過程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解為羥基,因此,得到了兩個系列的16個化合物。昆明氨基嘧啶廠家利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等對其結(jié)構(gòu)進行了鑒定,并對其進行了殺菌活性的測定。

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    內(nèi)蒙古氨基嘧啶類化合物的設(shè)計與合成:選擇CDK4/6作為靶點,以課題組前期發(fā)現(xiàn)的二氨基嘧啶類化合物A為先導(dǎo),采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接方法,昆明氨基嘧啶在嘧啶的2位引用吲哚環(huán),并保留先導(dǎo)化合物A嘧啶的4-位取代基結(jié)構(gòu)不變,設(shè)計并合成出系列Ⅰ共23個含吲哚環(huán)的二氨基嘧啶類化合物。系列Ⅱ則是在先導(dǎo)化合物B的基礎(chǔ)上,保留B系列二氫蝶啶酮結(jié)構(gòu)的母核。根據(jù)palbociclib跟CDK6的結(jié)合模式,引入已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib的側(cè)鏈,設(shè)計并合成出28個目標化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進一步的優(yōu)化,形成了大π共軛體系結(jié)構(gòu)的蝶啶酮結(jié)構(gòu)的母核,設(shè)計并合成了 21個目標化合物。昆明氨基嘧啶廠家所有化合物通過了核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質(zhì)譜的結(jié)構(gòu)表征。

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    內(nèi)蒙古玉嘧磺胺本實驗使用復(fù)合菌系對磺酰脲類除草劑進行降解,主要研究內(nèi)容包括:利用高通量測序技術(shù)探究復(fù)合菌系的組成結(jié)構(gòu);探究除草劑的提取方法和高效液相色譜的測定方法;昆明氨基嘧啶探究復(fù)合菌系對12種磺酰脲類除草劑的降解情況;以降解效果較好的4種除草劑為后續(xù)研究對象,研究復(fù)合菌系降解除草劑的半衰期及改變環(huán)境因素對降解率的影響,從而確定復(fù)合菌系降解除草劑的最佳條件;探究復(fù)合菌系應(yīng)用于實地土壤中的情況。實驗結(jié)論如下:(1)利用高通量測序技術(shù),測出復(fù)合菌系的組成成分主要包括貪嗜菌屬(Variovorax sp.)、昆明氨基嘧啶廠家假黃單胞菌屬(Pseudoxanthomonas sp.);

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    氨基嘧啶類CDK4/6抑制劑的設(shè)計、內(nèi)蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即細胞周期蛋白依賴性激酶,屬于絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族,是調(diào)控細胞周期的重要因子。根據(jù)CDK功能的不同,將其主要分為兩大類:一類CDK參與細胞周期調(diào)控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;昆明氨基嘧啶另一大類CDK參與轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié),主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年來,隨著輝瑞的palbociclib、諾華的ribocilib以及禮來的abemaciclib的先后上市,人們對于CDK的研究興趣被重新點燃,研究CDK抑制劑已經(jīng)被越來越多的科學(xué)家關(guān)注。為了尋找高活性、低毒性的新型先導(dǎo)化合物,昆明專業(yè)氨基嘧啶本論文借鑒已上市的CDK4/6抑制劑palbociclib和ribocilib的結(jié)構(gòu)特點

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    內(nèi)蒙古嘧啶自組裝成粒后,三者的zeta電位分是-47.1mV,-28.3mV,-8.18mV。在隨后的粒徑和zeta電位隨pH變化的研究中,只有Dex-MA/SD納米體系表現(xiàn)出了pH敏感性,另兩組則沒有。由此,根據(jù)三種納米體系的結(jié)構(gòu)特點對三種納米體系成粒機理進行了探討。昆明專業(yè)氨基嘧啶結(jié)果表明:Dex-MA/SD納米體系因其表面帶有部分的SD基團具有更靈敏的酸敏特性,優(yōu)于后兩組。pH7.4時,Dex-MA/SD粒徑為92nm。pH6.8時,其粒徑迅速增大到222nm。體外模擬釋藥性質(zhì)的研究中,選用阿霉素為藥物模型。Dex-MA/SD納米粒在pH7.4,pH7.0,pH6.8,pH6.0的介質(zhì)中釋藥2h后,昆明氨基嘧啶其藥物累積釋放率分別是6.0%,13.2%,20.0%,24.0%。

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