內(nèi)蒙古玉嘧磺胺二甲基嘧啶的微波與微生物降解研究：

磺胺類(lèi)藥物為廣譜抑菌劑，在結(jié)構(gòu)上類(lèi)似對(duì)氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需要葉酸的過(guò)程，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細(xì)菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖?；前匪幍淖饔每杀籔ABA及其衍生物（普魯卡因、丁卡因）所拮抗，此外膿液以及組織的分解產(chǎn)物的存在也起拮抗作用，因其可提供細(xì)菌生長(zhǎng)的必需物質(zhì)。2017年10月27日，世界衛(wèi)生組織國(guó)際癌癥研究機(jī)構(gòu)公布的致癌物清單初步整理參考，磺胺二甲嘧啶在3類(lèi)致癌物清單中

隨著社會(huì)經(jīng)濟(jì)的快速發(fā)展,醫(yī)療和養(yǎng)殖業(yè)也迅猛擴(kuò)張,對(duì)抗生素的使用也日益泛濫。內(nèi)蒙古嘧啶為預(yù)防畜禽和魚(yú)類(lèi)疾病隨意往飼料里添加抗生素已相當(dāng)普遍,同時(shí)由于部分監(jiān)管部門(mén)的不作為,大量未經(jīng)吸收和分解的抗生素隨著畜禽糞便排放入環(huán)境。環(huán)境中抗生素會(huì)誘導(dǎo)微生物產(chǎn)生抗藥基因,這些基因可通過(guò)質(zhì)粒交換等途徑進(jìn)入致病菌的遺傳物質(zhì)中,進(jìn)而對(duì)人類(lèi)健康和環(huán)境造成嚴(yán)重影響,內(nèi)蒙古玉嘧磺胺因此,研究抗生素的降解機(jī)理對(duì)保護(hù)生態(tài)環(huán)境至關(guān)重要。 本試驗(yàn)選擇磺胺二甲基嘧啶(Sulfamethazine,SM2)作為研究對(duì)象,首先測(cè)定了磺胺二甲基嘧啶在五種常見(jiàn)有機(jī)溶劑中的溶解度,結(jié)果表明磺胺二甲基嘧啶在氯仿中溶解度較小,而在正丙醇、丙酮等溶劑中溶解度相對(duì)較大,且溶解度隨著溫度的升高而呈現(xiàn)不同程度的增大。試驗(yàn)數(shù)據(jù)用Apelblat方程進(jìn)行擬合發(fā)現(xiàn),計(jì)算結(jié)果與實(shí)驗(yàn)值吻合良好。 由于磺胺二甲基嘧啶是一種廣譜抗菌藥物,當(dāng)磺胺二甲基嘧啶濃度較高時(shí),微生物降解會(huì)受到嚴(yán)重抑制,為降低磺胺二甲基嘧啶濃度,本試驗(yàn)嘗試用微波輻照降解磺胺二甲基嘧啶。試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)單純使用微波輻照雖能對(duì)磺胺二甲基嘧啶產(chǎn)生降解,但降解率較低。故試驗(yàn)選擇H202作為降解助劑以提高降解率。結(jié)果發(fā)現(xiàn)40mL的50mg/L磺胺二甲基嘧啶溶液,當(dāng)微波功率為900w,輻照時(shí)間為13min,pH值為6,雙氧水加入量為0.25mL時(shí)的降解效率可達(dá)97%。提高磺胺二甲基嘧啶溶液濃度到200mg/L后降解率仍能達(dá)到84%以上。 最后用三種常見(jiàn)微生物對(duì)磺胺二甲基嘧啶的降解產(chǎn)物進(jìn)行了毒性測(cè)試,結(jié)果表明微波聯(lián)合H202降解后的產(chǎn)物對(duì)被試微生物基本上沒(méi)有抑制作用。研究還從長(zhǎng)期受到磺胺二甲基嘧啶污染的土壤中分離篩選并馴化出一株能降解磺胺二甲基嘧啶的細(xì)菌SX5,初步鑒定為克雷伯氏菌屬。對(duì)菌SX5進(jìn)行降解效果測(cè)試發(fā)現(xiàn)該菌種能將磺胺二甲基嘧啶的降解半衰期從161.2d降低至60.3d,證明其能顯著促進(jìn)磺胺二甲基嘧啶的降解,內(nèi)蒙古玉嘧磺胺同時(shí)也證明磺胺二甲基嘧啶抗性基因的存在。

用途說(shuō)明：

一種抗菌磺胺藥；誘導(dǎo)CYP3A4表達(dá)，以及通過(guò)N-乙酰轉(zhuǎn)移酶乙?；?；表現(xiàn)出性依賴(lài)的藥物代謝動(dòng)力學(xué)，通過(guò)雄性特定同源異構(gòu)體CYP2C11產(chǎn)生代謝變化；抑制二氫葉酸合成酶，達(dá)到阻礙葉酸合成的效果。與磺胺嘧啶等同效。適用于治療溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、肺炎球菌等感染疾病，藥效持久。

用作飼料添加劑，用于防治葡萄球菌及溶血性鏈球菌等的感染，內(nèi)蒙古氨基嘧啶即主要治療禽霍亂、禽傷寒，雞球蟲(chóng)病等。

用于防治葡萄球菌及溶解性鏈球菌等的感染，對(duì)溶血性鏈球菌及胸膜炎球菌等細(xì)菌有抑制作用，主要治療禽霍亂、禽傷寒、雞球蟲(chóng)病等

用作抗菌劑，用于防治葡萄球菌及溶血性鏈球菌等的感染，適用于治療溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、肺炎球菌等感染。主要用于治療禽霍亂、禽傷寒、雞球蟲(chóng)病等。

磺胺二甲嘧啶是傳統(tǒng)應(yīng)用的抗菌藥和抗球蟲(chóng)藥，內(nèi)蒙古玉嘧磺胺在中國(guó)曾廣泛用于畜禽的球蟲(chóng)病。磺胺二甲嘧啶的抗球蟲(chóng)機(jī)理及作用峰期同磺胺喹惡啉。