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    內(nèi)蒙古氨基嘧啶|嘧啶及其衍生物

    2021-12-22

    內(nèi)蒙古氨基嘧啶,嘧啶(C4H4N2,1,3-二氮雜苯)是一種雜環(huán)化合物。嘧啶(Pyrimidine)由2個氮原子取代苯分子間位上的2個碳形成,是一種二嗪。和吡啶一樣,嘧啶保留了芳香性。嘧啶及含嘧啶環(huán)的衍生物是一類重要的醫(yī)藥中間體和染料中間體。

    巴比妥酸(2,4,6-三羥基嘧啶)的制備,巴比妥酸是重要的醫(yī)藥中間體。傳統(tǒng)制備方法是用丙二酸二乙酯與尿素在乙醇鈉的催化作用下進行脫醇C-N鍵環(huán)合。

    該方法收率低。20世紀(jì)70年代出現(xiàn)了以氰乙酸鈉與尿素相作用的新方法。采用氰乙酸鈉與尿素在含水乙酸介質(zhì)中,乙酐為脫水劑在53-56℃進行N-酰化,先生成氰乙酰脲。再在百分之40苛性鈉水溶液中,在20~25℃進行水解-環(huán)合,得到2,4-二羥基-6-氨基嘧啶后期在2mol鹽酸中回流使氨基水解,即可得到巴比妥酸??偸章拾俜种?2-84。

    4-氨基-6-羥基-2-巰基嘧啶和4,5-二氨基嘧啶的制備,將含乙醇鈉的無水乙醇溶液加熱至76℃,內(nèi)蒙古氨基嘧啶價格加入硫脲,在回流下滴加氰乙酸乙酯,再回流3h,然后酸化,即得到4-氨基-6-羥基-2-巰基嘧啶。將4-氨基-6-羥基-2-巰基嘧啶進行亞硝化、還原,得4,5-二氨基-6-羥基-2-巰基嘧啶,將它溶于碳酸鈉水溶液中,加入活性鎳,在98℃回流4h,即脫去巰基而得到4,5-二氨基-6-羥基嘧啶,它用于制備抗腫瘤藥6-巰基嘌呤等。

    2,4,6-三氨基嘧啶的制備,將硝酸胍、丙二腈、乙醇鈉依次投入干燥的反應(yīng)鍋內(nèi),攪拌、加熱、回流7h,冷至15℃出料,過濾得2,4,6-三氨基嘧啶。

    2-二乙基氨基-6-甲基-4-羥基嘧啶,2-二乙基氨基-6-甲基-4-羥基嘧啶是重要的農(nóng)藥中間體,用于制備嘧啶磷類農(nóng)藥。它是以二乙基胍硫酸鹽為原料與乙酰乙酸乙酯反應(yīng)而制得。將百分之95NaOH和無水乙醇加到反應(yīng)器內(nèi),在攪拌下加入二乙基胍硫酸鹽,室溫下反應(yīng),滴加乙酰乙酸乙酯后升溫,蒸除低沸物,升溫回流,反應(yīng)結(jié)束后濃縮、結(jié)晶得產(chǎn)品,收率百分之93。內(nèi)蒙古氨基嘧啶另外,由丙脒鹽酸鹽與丙二酸二乙酯反應(yīng)可制備2-乙基-4,6-二羥基嘧啶。

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